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硫唑嘌呤片

  • 英文名稱:

    Azathioprine Tablets

  • 批準文號:

    國藥準字H31021422

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    50mg

  • 生產地址:

    上海市浦東新區川沙路4398號

  • 批準日期:

    2015-05-21

  • 藥品本位碼:

    86900818001964

  • 【品牌】

    信誼

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    醫保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月。

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    可致畸胎,孕婦忌用。

    【兒童用藥】

    尚不明確。

    【老人用藥】

    尚不明確。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    孕婦。

    【藥物相互作用】

    別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產物,結果使巰基嘌呤的毒性增加,當二者必須同時服用時,硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過下列方式:酶的S-甲基化,與酶無關的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應,在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。

    【藥物過量】

    未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

    【藥物毒理】

    在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過程較慢,因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內病毒滴度下降。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養基中,可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進入體內后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50~60%,48小時內大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時達最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療效。

  • 1.急慢性白血病,對慢性粒細胞型白血病近期療效較好,作用快,但緩解期短;
    2.后天性溶血性貧血,特發性血小板減少性紫癜,系統性紅斑狼瘡;
    3.慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎(與自體免疫有關的肝炎)、原發性膽汁性肝硬變;
    4.甲狀腺機能亢進,重癥肌無力;
    5.其他:慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎、增殖性腎炎、Wegener氏肉芽腫等。

  • 較巰嘌呤相似但毒性稍輕,可致骨髓抑制,肝功能損害,畸胎,亦可發生皮疹,偶見肌萎縮。

  • 急性白血病,慢性白血病,后天性溶血性貧血,特發性血小板減少性紫癜,系統性紅斑狼瘡,慢性類風濕性關節炎,慢性活動性肝炎

  • 已知對本品高度過敏的患者禁用。

  • 致肝功能損害,故肝功能差者忌用,亦可發生皮疹,偶致肌肉萎縮,用藥期間嚴格檢查血象。

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